Kaletra dan Saquinavir

Dalam database direktori resmi yang digunakan saat membuat layanan, ditemukan interaksi yang tercatat secara statistik oleh hasil penelitian, yang dapat mengarah pada konsekuensi negatif bagi kesehatan pasien, atau meningkatkan efek positif yang saling menguntungkan. Konsultasi dengan dokter diperlukan untuk menjawab masalah penggunaan obat secara bersamaan.

Berbicara dengan dokter anda sebelum menggunakan saquinavir bersama-sama dengan lopinavir. Menggabungkan obat-obat ini dapat meningkatkan risiko irama jantung yang tidak teratur yang mungkin serius. Anda mungkin memerlukan penyesuaian dosis atau pemantauan lebih sering oleh dokter anda untuk dengan aman menggunakan obat-obatan. Anda harus mencari perhatian medis segera jika anda mengembangkan tiba-tiba pusing, ringan, pingsan, atau detak jantung yang tidak teratur selama pengobatan dengan obat ini, baik bersama-sama atau sendirian. Hal ini penting untuk memberitahu dokter anda tentang semua obat lain yang anda gunakan, termasuk vitamin dan rempah-rempah. Jangan berhenti menggunakan obat apapun tanpa terlebih dahulu berbicara dengan dokter anda.

MONITOR ERAT: Baik saquinavir dan lopinavir telah dikaitkan dengan perpanjangan interval QT ketika diberikan dengan ritonavir sebagai farmakokinetik booster. Secara teoritis, menggabungkan obat-obat ini dapat menyebabkan efek aditif dan peningkatan risiko aritmia ventrikel termasuk kabel tips de pointes dan kematian mendadak. Dalam sebuah penelitian terhadap 59 relawan sehat berusia 18 sampai 55 tahun, yang diberikan saquinavir/ritonavir pada terapi dosis 1000 mg/100 mg dua kali sehari dan dosis supratherapeutic dari 1500 mg/100 mg dua kali sehari, maksimum berarti perpanjangan QT (QTcS; studi-spesifik interval QT koreksi) pada perawatan hari ke-3 adalah 18.9 msec untuk dosis yang lebih rendah dan 30.2 msec untuk dosis supratherapeutic, dibandingkan dengan 12.2 msec untuk kontrol aktif (moksifloksasin 400 mg). Sebagian besar mata pelajaran (89% dan 80% dalam terapi dan supratherapeutic kelompok, masing-masing) memiliki QTcS kurang dari 450 msec, dan tidak memiliki interval QTc melebihi berpotensi relevan secara klinis ambang 500 msec. Dalam sebuah penelitian terhadap 39 orang dewasa sehat yang diberikan lopinavir-ritonavir pada terapi dosis 400 mg-100 mg dua kali sehari dan dosis supratherapeutic 800 mg-200 mg dua kali sehari, maksimum mean time-cocok perbedaan dalam QTcF interval dari plasebo (setelah baseline correction) adalah 5.3 msec untuk dosis yang lebih rendah dan 15,2 msec untuk dosis supratherapeutic dalam 12 jam postdose pada perawatan hari ke-3 ketika eksposur yang kira-kira 1,5 dan 3 kali lipat lebih tinggi, masing-masing, dari orang-orang yang diamati dengan dianjurkan sekali sehari atau dua kali sehari dosis lopinavir-ritonavir pada steady state. Tidak ada subjek mengalami peningkatan QTcF lebih besar dari 60 msec dari baseline atau QTcF interval yang lebih besar dari 500 msec. Ada kasus perpanjangan interval QT dan kabel tips de pointes aritmia selama postmarketing penggunaan lopinavir-ritonavir, meskipun kausalitas tidak bisa didirikan. Terbatas data klinis yang telah dipublikasikan mengenai efek dari saquinavir dalam kombinasi dengan lopinavir dan ritonavir pada interval QT. Dua kasus perpanjangan QT yang diamati dalam kelompok 26 pasien anak-anak yang menerima lopinavir/ritonavir pada yang lebih tinggi dari dosis yang dianjurkan (400 mg/100 mg/m2 tanpa penyerta NNRTI dan 480 mg/120 mg/m2 bersamaan dengan NNRTI) dengan saquinavir mesylate menambahkan pada minggu ke-4. Namun, kedua subjek memiliki tambahan predisposisi kondisi seperti kelainan elektrolit, obat bersamaan, atau kelainan jantung yang sudah ada sebelumnya.

MONITOR ERAT: Baik saquinavir dan lopinavir telah dikaitkan dengan perpanjangan interval PR ketika diberikan dengan ritonavir sebagai farmakokinetik booster. Secara teoritis, menggabungkan obat-obat ini dapat menyebabkan efek aditif dan peningkatan risiko bradikardia dan blok jantung. Dalam sebuah penelitian terhadap 59 relawan sehat berusia 18 hingga 55 tahun, perpanjangan interval PR lebih besar dari 200 msec (pertama-derajat blok atrioventrikular) diamati pada perawatan hari ke-3 pada 40% dan 47% dari mata pelajaran selama penyelenggaraan saquinavir/ritonavir pada terapi dosis 1000 mg/100 mg dua kali sehari dan dosis supratherapeutic dari 1500 mg/100 mg dua kali sehari, masing-masing, dibandingkan dengan 3% dari subyek selama pemberian kontrol aktif (moksifloksasin) dan 5% subyek selama pemberian plasebo. Maksimum berarti PR interval perubahan relatif terhadap predose nilai dasar 25 msec dan 34 msec untuk saquinavir/ritonavir terapi dan supratherapeutic rejimen, masing-masing, sementara hampir tidak ada perubahan yang terjadi selama moksifloksasin dan plasebo lengan. Dalam sebuah penelitian terhadap 39 orang dewasa sehat yang diberikan lopinavir-ritonavir pada terapi dosis 400 mg-100 mg dua kali sehari dan dosis supratherapeutic 800 mg-200 mg dua kali sehari, berarti perubahan dari baseline dalam PR interval berkisar 11,6 24.4 msec dalam 12 jam postdose pada perawatan hari ke-3 ketika eksposur yang kira-kira 1,5 dan 3 kali lipat lebih tinggi, masing-masing, dari yang diamati dengan dianjurkan sekali sehari atau dua kali sehari dosis lopinavir-ritonavir pada steady state. Setelah baseline koreksi, maksimum berarti perbedaan dari plasebo dalam interval PR adalah 24.9 msec untuk dosis yang lebih rendah dan 31.9 msec untuk dosis supratherapeutic. Maksimum interval PR diamati adalah 286 msec, dan tidak ada kedua atau ketiga derajat blok jantung terjadi. Telah ada laporan pasca-pemasaran asimtomatik perpanjangan interval PR pada beberapa pasien yang menerima kombinasi terapi antiretroviral yang mengandung lopinavir-ritonavir. Kedua dan ketiga derajat blok atrioventrikular telah terjadi jarang pada pasien dengan struktural yang mendasari penyakit jantung yang sudah ada sebelumnya atau sistem konduksi kelainan dan pada pasien yang menerima lopinavir-ritonavir dengan obat lain yang dikenal untuk memperpanjang interval PR.

MANAJEMEN: pelabelan produk untuk saquinavir dan lopinavir-ritonavir keduanya merekomendasikan bahwa obat-obat ini tidak dapat digunakan dengan agen lain yang dapat memperpanjang interval QT. Apakah mereka harus digunakan dengan satu sama lain tidak diketahui, tetapi pemberian bersamaan dapat meningkatkan risiko QT dan PR perpanjangan dan sebaiknya dihindari jika mungkin. Jika penggunaan bersamaan diperlukan, dosis yang dianjurkan adalah saquinavir 1000 mg dua kali sehari dan lopinavir-ritonavir 400 mg-100 mg dua kali sehari. Sekali-dosis harian dari lopinavir-ritonavir belum diteliti untuk digunakan dalam kombinasi dengan saquinavir. Pasien harus disarankan untuk memberitahu dokter mereka jika mereka mengalami pusing, ringan, pingsan, jantung berdebar, sinkop, dan/atau detak jantung tidak teratur.

Kaletra

Nama generik: lopinavir / ritonavir

Nama merek: Kaletra

Sinonim: tidak

Apa itu Kaletra?

Saquinavir

Nama generik: saquinavir

Nama merek: Invirase, Fortovase

Sinonim: tidak

Apa itu Saquinavir?